医药知识是人类在长期的劳动、生产、生活实践过程中逐渐形成、产生和积累的。中药炮制是随着中药的发现和应用而产生的、有了中药就有中药炮制。中药起源于原始社会。那时候，人们过着群居的生活。原始人讲在茹飞饮血、饥不择食的日子里，常会误食一些有毒的植物或动物而产生呕吐、腹泻或昏迷等中毒反应，严重的甚至引起死亡。如误食了大黄会招致腹泻，吃了藜芦会导致呕吐。当然，人们有时也会因偶尔食用了某些动植物使自己原有的病痛得以缓减或逐渐消除。世世代代无数次的尝试和体验，使这种感性认识逐渐上升为型怪认识，并渐而成为自觉的行动。实践经验积累多了便形成最初的中药知识。西汉的刘安在《准南子·修务训》中说:“古者民茹草饮水，采树木之实，食高媲之肉，时多疾病毒伤之害，于是神农乃始教民播种五谷，相土地宜，燥湿肥境高下。神农尝百草之滋味，察水泉之甘苦，令民知所避就，当此之时，一日而遇七十毒。”此可视为当时人类大规模寻找食物及药物资源的实践活动。医食同源，医药并存。

我国的先民们在觅食、劳动的进程中积累了医药知识，同时也创造了药物的加工技术，如将野外采挖来的整枝整块的天然药物除去泥沙，洗净，用石刀、石斧剁切成小块，或晒干后用石杵、木杵捣碎成粗末等简单加工，这便是中药加工炮制的萌芽。

原始人在制造石器的打击过程中，获得了“钻燧取火”的经验。《韩非子·五蠹篇》记载，上古之世，“民食果藏蚌蛤，腥臊恶臭，而伤害腹胃，民多疾病，有圣人作，钻燧取火以化腥臊，而民说之，使王天下，号之曰燧人氏”。《礼纬·含文嘉》明确指出，“燧人氏始钻木取火，炮生为熟，令人无腹疾，有异于禽兽”。炮生食为熟食，这有助于消化，且有消毒灭菌作用。肉类食物熟后食用，易于消化吸收，可补充动物蛋白质营养，给正在形成中的人的体质发育和脑髓成长提供了所需的营养物质。河姆渡遗址中遗存有陶釜、陶灶、陶甑等，有的陶釜内底还留存烧焦了的“锅巴”，这都是先民们熟食的佐证。把这种熟食的方法，如“烧”、“煮”等引用到药物的加工处理上来，使生药变成熟药，毒药转为良药，中药炮制的雏形由此形成。

“炮制”，古称“炮炙”。“炮”、“炙”二字，据《说文解字》解，“炮，毛炙肉也”。段玉裁注“毛炙肉，谓不去毛炙之也。”《礼记·内则》:“涂之以谨涂，炮之。”郑玄注:“炮者，以涂烧之为名也。”孙希旦集解:“裹物而烧之谓之炮。”《说文》:“炙，炙肉也，从肉在火上。”《诗经·小雅·瓠叶传》;“炕火曰炙。”可见炮制的起源与火的发现和使用有着非常密切的关系。

酒在我国起源很早。据考古发现，新石器时代中期的仰韶文化时期(距今约五六千年)，人们已经开始酿酒。到了新石器时代晚期的龙山文化时期（距今约四五千年)更有了专用的陶制酒器，这表明人们已酿造出更多的酒。商代殷墟出土的甲骨文中就有“燮其酒”的记载，东汉班固在《白虎通义·考点篇》中解释道:“盥者，以百草之香，郁金合而酿之成为包。”郁金是目前临床常用的药用植物,其根和酒，色黄如金.可见“辔其酒”就是一种色美味香的芳香药酒。繁体字“鳖”字，下从“西”，古字“酉”与“酒”通。酒有兴奋（(少量)、麻醉（多量)、杀菌作用，能通血脉、行药势，具引药上行的功能，还是很好的有机溶剂。《内经·汤液醪醴》中将汤液醪醴的治疗作用归纳为“邪气时至，服之万全”，认为“上古之人备之，中古之人用之”。张景岳在《类经》中诠注为“汤液醪醴，皆酒之属”。《汉书·王莽传》称“酒为百药之长”。后世将酒应用于炮制药物，并由此创建了加辅料炮制药物的方法。